プロトンポンプ阻害薬(PPI:P-CAB)⑥タケキャブ

PPI各論、最後は系統としてはPPIですが、新規作用機序のPPIであるタケキャブ(ボノプラザン)についてです。

 

◆ポイント◆

プロトンポンプに対し、カリウムイオン(K+)と競合し、胃酸分泌を抑制する。

②他のPPIと異なり、酸による活性化を必要としないため、効果発現が速やかである。

タケプロンの改良版がタケキャブ。

 

プロトンポンプに対し、カリウムイオン(K+)と競合し、胃酸分泌を抑制する。

タケキャブは武田薬品工業が創製したカリウムイオン競合型アシッドブロッカー(Potassium-Competitive Acid Blocker:P-CAB)とも呼ばれる新たな作用機序を有する新しいカテゴリーのPPIです。 タケキャブは、カリウムイオン(K+)と競合してカリウムイオンの取り込みを抑えPPIを可逆的に阻害することで、胃酸分泌を抑制します。

 

②他のPPIと異なり、酸による活性化を必要としないため、効果発現が速やかである。

タケキャブは、他のPPIと異なり、胃酸による活性化を必要としません。タケキャブは塩基性が強く、また酸性環境下でも安定なため、壁細胞の分泌細管に高濃度に集積し、長時間残存します。この性質により、血中薬物濃度の低下後に、新たに分泌細管の膜上へ移動してきたプロトンポンプを阻害することができるため、速やかで優れた酸分泌抑制作用を示します。

 

タケプロンの改良版がタケキャブ。

タケプロンもタケキャブも武田薬品が創製しています。オメプラールとネキシウムのような光学異性体の関係ではないですが、タケプロンもCYP2C19の遺伝子多型の問題があり、その個体差を減らした改良版がタケキャブです。

 

※上記内容は記載時点での情報です。情報を使用する際は、最新の添付文書等で常に確認してください。