【これだけは抑えておきたい】気管支喘息治療薬:テオフィリン製剤
テオフィリン製剤一覧
テオフィリン製剤は、以下のように何種類かあり、剤形も様々ある製剤もあります。
これらはキサンチン系気管支拡張剤と呼ばれます。
・テオフィリン:テオロング、テオドール、ユニコン、ユニフィル
・アミノフィリン:ネオフィリン
etc・・・
ホスホジエステラーゼ(PDE)阻害作用により、気管支平滑筋を弛緩させる。
テオフィリン製剤は、ホスホジエステラーゼ(PDE)を阻害して、cAMPを増加させて、気管支平滑筋を弛緩させ、気管支を拡張して、気管支症状を改善します。
また、アデノシンA1受容体拮抗作用も持ち、気管支平滑筋の収縮を抑えて、症状を改善します。
TDMが必要である。
テオフィリンは治療域の狭い薬剤(5-20μg/mL)であり、悪心や嘔吐などの中毒症状の発生頻度が高くなります。
したがって、TDM(治療薬物モニタリング)を行い、管理が必要です。
特に乳幼児は成人に比べて痙攣を惹起しやすく、 また,テオフィリンクリアランスが変動しやすいため、慎重に投与します。
喫煙で、効果が減弱することがある。
喫煙はテオフィリン製剤の肝薬物代謝酵素のCYP1A2を誘導し、テオフィリンクリアランスが上昇し、テオフィリン血中濃度が低下する可能性があります。また、急な禁煙に よりテオフィリン製剤の血中濃度が上昇する事もあり注意が必要です。