メラトニン受容体作動薬:ロゼレム

メラトニン受容体作動薬である、ロゼレム(ラメルテオン)についてです。

 

◆ポイント◆

メラトニン受容体を刺激し、睡眠覚醒リズムを調節する睡眠薬である。

②耐性や依存性、筋弛緩作用等の副作用が少ない。

③高度な肝機能障害のある患者と、フルボキサミンを投与中の患者は禁忌である。

 

メラトニン受容体を刺激し、睡眠覚醒リズムを調節する睡眠薬である。

メラトニンは睡眠覚醒リズムに関与するメラトニン受容体1型(MT1受容体)及びメラトニ ン受容体2型(MT2受容体)に作用し、睡眠中枢を優位に導くことで睡眠を誘発し、副交感神経を優位に保つことにより自律神経を抑制します。ロゼレム(ラメルテオン)は、主としてMT1受容体を刺激し、睡眠覚醒リズムに働きかけます。

 

②耐性や依存性、筋弛緩作用等の副作用が少ない。

ロゼレムは、睡眠覚醒リズムに働きかけ、鎮静作用や抗不安作用によらない睡眠をもたらします。そのため、ベンゾジアゼピン睡眠薬でみられたような、耐性や依存性、筋弛緩等の副作用は少ないです。ただ、あまり効果としてはベンゾジアゼピン睡眠薬に比べると高くないです。 また、早期に効果は発現しますが、12週間程度継続服⽤することで睡眠潜時の短縮効果がもっとも高くなることが期待されるとの情報がガイドラインにも記載がありますし、添付文書からも読み解けます。  

 

③高度な肝機能障害のある患者と、フルボキサミンを投与中の患者は禁忌である。

ロゼレムは主に肝臓で代謝されるので、高度な肝機能障害のある患者には禁忌となっています。また、SSRIであるフルボキサミン(デプロメールルボックス)は肝臓の代謝酵素であるCYP1A2等の阻害作用を持ち、ロゼレムの血中濃度が上昇するため、併用禁忌となっています。

 

参考URL 睡眠薬の適正な使用と休薬のための診療ガイドラインhttp://www.jssr.jp/data/pdf/suiminyaku-guideline.pdf

 

※上記内容は記載時点での情報です。情報を使用する際は、最新の添付文書等で常に確認してください。