【これだけは抑えておきたい】メラトニン受容体作動薬：ロゼレム

基本情報
メラトニン受容体を刺激し、睡眠覚醒リズムを調節する睡眠薬である。
耐性や依存性、筋弛緩作用等の副作用が少ない。
高度な肝機能障害のある患者と、フルボキサミンを投与中の患者は禁忌である。

基本情報

製品名：ロゼレム

一般名：ラメルテオン錠

効能・効果：不眠症における入眠困難の改善

メラトニン受容体を刺激し、睡眠覚醒リズムを調節する睡眠薬である。

メラトニンは睡眠覚醒リズムに関与するメラトニン受容体1型（MT1受容体）及びメラトニン受容体2型（MT2受容体）に作用し、睡眠中枢を優位に導くことで睡眠を誘発し、副交感神経を優位に保つことにより自律神経を抑制します。ロゼレム(ラメルテオン)は、主としてMT1受容体を刺激し、睡眠覚醒リズムに働きかけます。

耐性や依存性、筋弛緩作用等の副作用が少ない。

ロゼレムは、ベンゾジアゼピン受容体には作用せず、睡眠覚醒リズムに働きかけ、鎮静作用や抗不安作用によらない睡眠をもたらします。そのため、ベンゾジアゼピン系睡眠薬でみられたような、耐性や依存性、筋弛緩等の副作用は少ないです。ただ、効果としてはベンゾジアゼピン系睡眠薬に比べるとあまり高くなく、高齢者や睡眠位相のずれを治すのに用いられます。また、早期に効果は発現しますが、12週間程度継続服⽤することで睡眠潜時の短縮効果がもっとも高くなることが期待されるとの情報がガイドラインにも記載がありますし、添付文書からも読み解けます。